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A necessidade de elaboração e desenvolvimento de novos fármacos que possam a vir a substituir os já existentes, tem impulsionado o trabalho e o aumento de pesquisas de vários medicamentos contra os diversos agentes patológicos. Um dos focos da pesquisa é a isoniazida, principal pró-fármaco para o combate à tuberculose em conjunto com outros três: pirazinamida, etambutol e rifampicina. A substância tem capacidade comprovada de atacar bactérias, contudo, o tratamento está se tornando ineficiente já que as bactérias podem vir a criar resistência, inativando o fármaco. O presente estudo visa a síntese em ultrassom de N- acilhidrazonas por meio da reação de isoniazida com diferentes aldeídos e cetonas, e a avaliação do potencial antituberculose frente à Mycobacterium tuberculosis dos derivados sintetizados com a tentativa de obter procedentes ativos tal qual a isoniazida, porém, com inferior citotoxicidade. Após a síntese das N-acilhidrazonas, os compostos formados foram avaliados de acordo com a regra do 5 de Lipinski que tem como objetivo determinar parâmetros in silico para verificar as características farmacológicas que permitem avaliar suas potencialidades farmacológicas como uma melhor absorção pelo organismo, assim, tomando uma decisão em relação a investimentos futuros para mais pesquisas. Os compostos formados foram caracterizados por técnicas espectroscópicas tais como IV e RMN, a fim de caracterizá-los para garantir que o produto formado é realmente o desejado. Os derivados sintetizados apresentaram resultados promissores na triagem para avaliação da atividade anti-M.tuberculosis, onde todos os compostos apresentaram MIC inferior a 1,0 µg.mL-1 para cepa padrão H37Rv e alguns derivados mostram-se também ativos frente a cepas resistentes aos antibióticos usualmente usados no tratamento da tuberculose.

Isoniazida. Mycobacterium tuberculosis. N-Acilhidrazonas.