O câncer tem gerado uma grande preocupação na medicina, com isso a pesquisa pelo anticâncer tem ganhado muita importância em busca de novos medicamentos e métodos eficazes para o combate ao câncer. As plantas medicinais têm apresentado resultados relevantes por possuírem compostos e substâncias capazes de inibir a progressão da doença. O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade citotóxica/antitumoral do Croton echioides Baill, pelo teste do MTT ((3-(4,5 dimetiltiazol-2yl)-2-5-difenil-2H tetrazolato de bromo) frente às células tumorais hepáticas de Rattus norvegicus (HTC), a fim de identificar atividade antitumoral e auxiliar na busca eficaz do tratamento do câncer. As células HTC foram expostas a diferentes concentrações, pelos tempos de 24, 48 e 72 horas para o extrato bruto FE (extraído com acetato de etila) e também com concentrações diferentes pelos mesmos tempos para extratos isolados lupeol, CEH-1 (15,16-epóxi-3,13(16),14-neo-clerodatrien-17,18-dicarboxilato de metila), CEH-4 (phychonal hemiacetal) e CEH-5 (éster metílico do ácido hardwickiico). Os resultados mostraram que os extratos e compostos do C. echioides, apresentam diferentes atividades citotóxicas/antitumorais, com maior ou menor eficiência dependendo do composto utilizado, tornando-a favorável para a área farmacêutica.