O desenvolvimento da Química Medicinal proporciona o aperfeiçoamento e criação de novos protótipos a fármacos. Por isso há a necessidade crescente de estudos que visam a síntese de compostos farmacologicamente ativos com o objetivo de combater agentes patológicos, como por exemplo: Mycobacterium tuberculosis, bactéria causadora da Tuberculose. O presente trabalho compreende a elaboração de síntese, caracterização e avaliação farmacológica de bioativos derivados da Piperina e Hidrazonas. A piperina é uma amida natural encontrada na pimenta-do-reino, que tem como uma de suas propriedades biológicas a capacidade de aumentar a biodisponibilidade de outros medicamentos utilizados no tratamento da tuberculose quando combinados à mesma. Outra classe de substâncias muito importante utilizada neste trabalho foi das hidrazonas. Este grupo funcional vem ganhando destaque na química medicinal, devido principalmente a seu amplo espectro de aplicações e propriedades químicas e biológicas, assim como pela sua versatilidade estrutural. As substâncias sintetizadas foram analisadas a partir da “Regra dos 5 de Lipinski” para a determinação de parâmetros relacionados a biodisponibilidade oral de absorção ou permeabilidade e propriedades físico-químicas. A caracterização dos compostos elaborados foi realizada por meio de análises de espectroscopia na região do infravermelho, ponto de fusão e ressonância magnética nuclear de carbono (RMN 13C e RMN 1H). Além do mais, realizou-se ensaio de avaliação de atividade anti-Mycobacterium tuberculosis H37RV para alguns compostos sintetizados. Algumas moléculas mostraram-se ativas frente ao bacilo com MIC de 15,62 e 31,5 μg/mL.

PALAVRAS-CHAVE: Mycobacterium tuberculosis. Piperina. Hidrazonas.